艾司唑仑是一种经典苯二氮卓类镇静催眠药，主要作用于脑内不同部位的苯二氮卓受体，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸与其特异性受体结合，增强γ-氨基丁酸的抑制效应，降低神经元的兴奋性，达到抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和松弛肌肉的目的，具有口服吸收快、起效快、作用时间长、不良反应少等优点，在临床上主要用于治疗焦虑症和失眠症，可显著改善紧张、忧虑、恐惧等焦虑症状，使患者获得近似生理性睡眠，明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，对入睡困难和睡眠维持障碍均有良好疗效，还可用于抗癫痫和抗惊厥。
对于焦虑症患者，艾司唑仑的常用剂量为每次1-2mg（1-2片），一日3次。对于癫痫症和惊厥症患者，艾司唑仑的常规剂量为每次2～4mg（2-4片），一日3次。对于失眠症患者，艾司唑仑的常规剂量为每次1-2mg（1-2片），睡前服用。老年人和体弱者对艾司唑仑比较敏感，抗焦虑时开始宜用小剂量，每次0.5mg（半片），一日3次，抗癫痫和抗惊厥时，每次1mg（1片），一日3次，治疗失眠症时，入睡前服用0.5-1mg（半片-1片），有需要或者药物耐受时可能要增加剂量，因此，无论是治疗焦虑症、失眠症，还是惊厥症和癫痫症，每天吃1/4片艾司唑仑都没有达到常规的治疗剂量，疗效可想而知。
艾司唑仑半衰期可达到10-24小时，服药后次日易引起瞌睡、困倦、头晕、疲劳等宿醉效应，增加剂量可引起震颤、共济失调、行为紊乱、异常兴奋、运动力下降、语言含糊不清、神经过敏易激惹甚至呼吸抑制等不良反应。长期或大剂量服用艾司唑仑，可引起中枢神经系统γ-氨基丁酸受体敏感性下调，诱发药物成瘾，表现为耐受性、戒断症状和精神依赖，因此，即使每天吃1/4片艾司唑仑，长此以往，必然会出现成瘾性，建议艾司唑仑连续用药不要超过4周，长期用药的患者，宜逐渐减量停药，如隔日服用1/4片，持续一周，隔两日服用1/4片，再持续一周，逐渐拉长间隔时间，直至停药，停药过程应持续数周。
总之，艾司唑仑是临床上使用最广泛的苯二氮卓类镇静催眠药之一，具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫作用，适用于焦虑症、癫痫症、惊厥症以及入睡困难、睡眠维持障碍。首先，无论对于哪种适应症，每天吃1/4片艾司唑仑都未达到常规治疗剂量，因此疗效会大打折扣。其次，长期服用艾司唑仑，会导致中枢神经系统γ-氨基丁酸受体敏感性下调，诱发药物成瘾，即使每天吃1/4片艾司唑仑，也不能幸免。最后，建议艾司唑仑连续用药不超过4周，长期服药宜缓慢减量停药，停药过程应持续数周。
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