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TUhjnbcbe - 2020/11/18 16:11:00
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舍曲林又叫盐酸舍曲,它的英文名字是SertralineHydrochloride,所以舍曲林是音译过来的名字。舍曲林是由辉瑞公司首发研制的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),于年首次在英国上市,当时被批准为预防忧郁症复发的唯一药物,舍曲林年进入中国市场,从上市到今天,整整30年了,在中国的应用历史,也已经24年了。在这二十三年中,舍曲林治愈了无数的抑郁和焦虑症和强迫症患者。

可以毫不夸张的说,舍曲林是精神心理科医生最喜爱的“武器”,没有之一。在舍曲林面世之前,抗抑郁抗焦虑药物以三环类药物比如阿米替林,多塞平为主,这些药物吃下去,病人副反应大,难以接受长时间的药物治疗。舍曲林面世以后,众多的精神心理科医生发现自己的工作忽然变得轻松了。有了舍曲林的帮助,病人的抑郁症状,烦躁情绪,疲劳症状以及焦虑状态均可以得到有效的缓解或者减轻。而且它的副反应绝对的让医生放心,安全性极高,在上市的几十年当中,迅速成为治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年(6-18岁)情感障碍的药物,足以说明它的安全性有多高。舍曲林也用于治疗强迫症。一半认为疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症、强迫症初始症状的复发。

==药理作用==

通俗的来说,舍曲林是通过增加患者神经系统内突触间隙(就是神经和神经的接头空隙,有点像关节之间的间隙)内的神经递质的含量来达到治疗效果的。目前医学的研究认为影响人类情绪波动的神经递质主要有5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺,这些神经递质在突触内含量下降,是导致抑郁或者焦虑的罪魁祸首。

盐酸舍曲林作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关,它通过抑制5-羟色胺被神经在摄取,保证了突触间隙的有效的浓度,从而达到了治疗抑郁和焦虑的临床效果。但对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。

==药代动力学==

舍曲林平均半衰期(药物在体内代谢完一半所需的时间)为22-36小时,就是说,你一天不吃舍曲林,它在你体内的有效浓度就下降了一半,两天不吃,其药物浓度就降到了1/4,以此类推,所以如果停药3天以上,舍曲林的浓度就下降很多了,也基本上没有什么治疗效果了。故舍曲林治疗强调每天按时连续给药以保障有效的治疗浓度。一半在连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度就会达到最大,这也是舍曲林起效缓慢的原因之一,观察舍曲林治疗抑郁症有没有起效,至少要观察2周以上。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢,主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。它的药理活性在体外明显低于舍曲林。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。一些肝功能和肾脏功能不好的人需要禁用或者慎用舍曲林,即使肝肾功能正常,在服用舍曲林一段时间以后,还要复查一下肝肾功能,以防止肝肾功能出现异常。

常见的不良反应有

说明书上的不良反应都可能发生,但绝对不是百分百的发生。只要按照医嘱服用,即使发生了,也不是致命的,所以不要因为这么多的副反应,就排斥服药。医患双方,尤其是开处方的医生,只要应用这个药,就应该对它可能产生的不良反应非常的了解。

胃肠道(最常见,药物适应以后自行消失):腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。

生殖系统及乳腺:性功能障碍(主要为男性射精延迟),溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。(其实大部分抑郁症患者的性欲望是减退的,这种情况可能会被误认为是性功能障碍。通过舍曲林的治疗,有些人的性欲望是可以恢复的。至于性能力,每个人的表现和期待都是不一样的。对于乳腺的影响没有研究,抑郁症患者乳腺增生或者小结是常见病症,需要综合评估,泌乳和男性乳房过度发育比较少见)

血液与淋巴系统:中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。

心脏:心悸及心动过速。虽然比较罕见,但在治疗前后需要检查心电图,明确药物对心脏的影响。

耳及迷路:耳鸣(比较罕见)

内分泌:高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH分泌失调综合症。(罕见)

眼科:瞳孔变大及视觉异常。(老年人比较常见,但适应以后会减轻。青光眼患者应用要谨慎)

肝胆系统:严重肝病(包括肝炎、*疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT和SGPT)。

免疫系统:过敏反应、过敏症及类过敏反应。

代谢及营养:食欲增强及低钠血症,临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。

肌肉骨骼及结缔组织:关节痛及肌肉痉挛。

神经系统:昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征,如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。(非常罕见)

精神:攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、性欲改变,恶梦及精神病。

肾脏及泌尿系统:尿失禁及尿潴留。(比较多见)

呼吸、胸及纵隔:支气管痉挛及打哈欠。

皮肤及皮下组织:脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。多汗。

血管:异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。

外伤,中*及术后/手术/操作性并发症:骨折(发生率-未知(无法根据目前所有数据判断)

其它:有报告舍曲林停药后的症状包括:焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。

食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响,所以不必纠结是饭前吃还是饭后吃。(临床上为了减少消化道反应,常建议患者于饭后就尽快服用。)

(完)

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申酉辛

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